2型DM、GIP/GLP-1/グルカゴン作動薬で血糖・体重が改善
Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881. doi: 10.1016/S0140-6736(22)02033-5. Epub 2022 Oct 27. PMID: 36354040.
22/10/27
Lancet
介入試験
米国、4施設の二重盲検第1b相の用量漸増RCT、HbA1c 7.0〜10.5%、BMI 23〜50の2型DM 72人、12週間
GIP/GLP-1/グルカゴン受容体作動薬LY3437943（レタトルチド）0.5〜12mg vs デュラグルチド1.5mg vs プラセボ（いずれも週1回）で、
HbA1c（プラセボ比） 高用量の3群で -1.2〜-1.6%
平均血糖 -2.8〜-3.1mmol/L
体重 最大 -8.96kg（3→6→9→12mgに漸増した群）と用量依存的に減少
有害事象 63% vs 60% vs 54%、主に消化器症状
半減期は約6日で週1回投与に適する
3つの受容体の作動薬は、2型DMの血糖と体重を大きく改善しうる